氯替泼诺 82034-46-6

PreView CBNumber： CB9396463

英文名称： Loteprednol etabonate

中文名称： 氯替泼诺

MF： C24H31ClO7

MW： 466.95

CAS： 82034-46-6

氯替泼诺是一种新型的糖皮质激素，可用于治疗眼睑和球结膜炎、葡萄膜炎、角膜和眼前节的炎症等对皮质类固醇敏感性的炎症。目前临床上局部使用糖皮质激素可明显减轻眼表炎症，但副作用较多，不能长期应用，本品滴眼后可迅速代谢为无活性产物，降低了系统毒性，可将糖皮质激素的不良反应减到最少，其抗炎作用比泼尼松龙更强。本品是由美国批Pharmos公司研制生产, 是根据“软药”原理设计而成的,1998 年美国FDA批准上市, 用于治疗眼部炎症, 是第一个特别适用于手术后眼部症状的药物。目前该药已在美国和阿根廷等多个国家上市。
【药理作用】本品的高脂溶性特性使其角膜通透性较好，且其易被水解为无活性的有机酸，滴眼后可迅速代谢为无活性产物，降低了系统毒性，而相比其他糖皮质激素其抗炎作用更强，使眼压升高的作用更小，因此安全性更高、疗效更好。本品的代谢部位在角膜，避免了激素在房水中浓度较高引起小梁网超微结构改变，使房水外流受阻而致眼压升高。相对于氟米龙显示了较低的眼压升高倾向。其配和环孢素治疗干眼的作用机制抑制泪腺腺泡细胞和结膜杯状细胞的凋亡，促进淋巴细胞的凋亡，从而抑制眼表面炎症，但其容易引起眼部刺痛、烧灼感等刺激症状。其不影响眼压，刺激性小，作用温和，具有较强的抗炎作用，故在眼科治疗中应用越来越广泛。