长峰-头孢噻呋钠注射液

长峰-头孢噻呋钠注射液
【主要成分】盐酸头孢噻呋、高分子聚合物。

【药理特性】

①药效学　头孢噻呋为半合成的广谱抗生素，主要作用于转肽酶、羧肽酶和内肽酶，阻断粘肽(细胞壁的重要组成成分)的合成，导致细胞壁不能交联，使细菌细胞壁缺损而死亡，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌作用。对胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、嗜血杆菌、链球菌、大肠杆菌、沙门氏菌、大肠杆菌、链球菌、葡萄球菌等各种病菌所致疾病均有效，尤其适用于防治多种病原引起的呼吸道混合感染。头孢噻呋的β－内酰胺环稳定，不易被酶破坏，对产β－内酰胺酶的耐药菌仍有良好疗效。

②药动学　本品具有良好的缓释效果，吸收快(达峰时间约为2 h)，消除缓慢，半衰期长。与进口头孢噻呋注射液进行对比研究表明（见下图）：肌内注射相同剂量的头孢噻呋(5 mg/kg)后，血药峰浓度降低1.93倍(本品为14.8μg/mL、进口为28.5μg/mL)，达峰时间延迟1小时以上（本品为2.42h、进口为1.34h)，而消除半衰期延长了1.92倍(本品为27.5h、进口为14.3h)。

【功能主治】副猪嗜血杆菌、链球菌、传染性胸膜肺炎等。

【临床使用】⑴仔猪保健：3、7、21日龄每头分别肌注长峰0.2ml、0.3ml、0.5ml；⑵仔猪转群保健：仔猪由产房转入保育当天每头肌注长峰1-1.5ml；母猪产后保健：产后5小时内肌注长峰0.1—0.15ml/kg。

【适 应 症】超长效广谱抗菌剂，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌、支原体、密螺旋体等均有强大的杀灭作用。

猪：对胸膜肺炎放线杆菌、多杀性巴氏杆菌、溶血性巴氏杆菌、副猪嗜血杆菌、猪链球菌、猪霍乱沙门氏菌、、猪链球菌、大肠杆菌等多种病原有很好杀灭作用。防治生殖系统疾病，如子宫内膜炎、乳房炎等。

牛：主治溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、昏睡嗜血杆菌、化脓棒状杆菌等引起的呼吸道疾病，亦可用于治疗坏死梭杆菌和产黑色拟杆菌引起的腐蹄病，以及乳房炎、子宫炎和术后(产后)感染等；

犬：主治多杀性巴氏杆菌、支气管败血博代氏杆菌、肺炎链球菌、克雷伯氏菌、放线杆菌、肺炎球菌等各种细菌引起的呼吸道感染，亦可用于治疗大肠杆菌和奇异变形杆菌引起的泌尿生殖道感染。

【用法用量】

治疗：肌内注射，每kg体重  猪：0.1-0.15ml，牛：0.05-0.1 ml ，犬：0.1ml，重症病畜可在第4天再注射一次。

保健：肌内注射，药效保障作用可达120小时；

母猪日常保健：产前3天内或产后8小时内，母猪每头肌注10ml；

仔猪三针保健：3、7、21日龄每头分别注射0.2ml、0.3ml、0.5ml；

仔猪两针保健：7-10日龄、断奶当天分别注射0.3ml、0.5ml；

保育统一预防：断奶后2-3周，每头分别注射1 ml；

应激紧急预防：断奶、转栏、运输前、疫情流行期等应激条件下、疾病感染压力较大情况下，按0.1ml/k g体重给予肌内肉注射；

【规格】20mlx10瓶/合

【注意事项】

① 孕畜使用安全；

② 本品使用前充分摇匀，第一次使用后需在14日内用完，不宜冷冻；

③ 极少数病畜对头孢噻呋过敏，如发生过敏反应需及时注射肾上腺素进行解救；

④ 有青霉素和头孢菌素类药物过敏史的工作人员禁止接触本品。

【新药证书】新兽药证书：（2010）新兽药证书24号

【专利申请】长峰为专利性产品（发明专利），专利名称为“一种头孢噻呋长效注射液及其制备方法”（附“专利申请书”）

【产品特点】

1、是国家“十一五”重点攻关项目，获得国家新兽药发明专利，打造技术壁垒。

2005年8月立项，投入300多万科研经费，有中国农业大学负责落实，做了大量的药学、药理毒理、稳定性、安全性以及临床实验；2009年1月向国家农业部申报注册资料，经过15个专家、教授的反复论证、召开四次评审会议，于2010年7月通过鉴定并获得国家级新兽药证书。

2、是当前国内外头孢类最优秀最独特的长效制剂

① 处方独特，德国工艺：本品采用现代药剂固体，将盐酸头孢噻呋与高分子载体制成固体分散体（SD），改变了药物的晶体结构，使药物微粒成为均匀的晶体状结构；采用德国IKL公司进口的Product型高剪切乳化分散均质机，将盐酸头孢噻呋结晶体与乳化分散媒紧密结合制备而成。从而提高药物溶出度和生物利用度，同时具有缓释作用。

②长效作用独特：本品采用德国进口中、长链脂肪油混合物作为分散媒，利用药物微粒的分散。肌注后，在注射部位形成局部贮药库，贮药库持续、长时间地释放药物分子进入血液循环，从而达到长效的作用。一次肌注给药可维持有效血药浓度长达120小时以上。

3、靶向技术、穿透技术、缓释技术集于一身

① 长峰固体分散技术：应用固体分散技术制备缓、控释制剂是近年来药剂学研究中的热点。本品采用现代药剂新技术——固体分散技术，将盐酸头孢噻呋与高分子载体制成固体分散体（SD），改变了药物的晶型结构，使药物微粒成为均匀的晶体状结构，从而提高药物溶出度和生物利用度，具备缓释作用达到超长效效果，而且能够具备有效的器官靶向作用。

② 长峰具有良好的缓释效果：吸收快(达峰时间约为2 h)，消除缓慢，半衰期长。与进口头孢噻呋注射液相比较（见下图）：达峰时间延迟1小时以上（本品为2.42h、进口为1.34h)，而消除半衰期延长了1.92倍(本品为27.5h、进口为14.3h)。因此，本品与国外先进头孢噻呋制剂相比具有明显长效作用，一次肌注给药可维持有效血药浓度达54天以上。（数据来源：国家兽药安全评价中心（北京）和参考文献“长效头孢噻呋混悬注射液在猪体内的药物动力学试验”）。

③ 长峰良好的保健作用：本品有效血药浓度维持时间长，血药平稳，解决了常用的抗生素饲料添加剂长期、少量、多次添加所致的血药波峰波谷现象，易引起血药不稳、达不到预防效果和诱发耐药性产生等现象。本品的预防保健作用与常用长效土霉素制剂相比，28日龄断奶后仔猪成活率、弱仔率、腹泻率、平均日增重等数据均明显优于长效土霉素制剂（数据参考文献“长效盐酸头孢噻呋与长效土霉素应用在仔猪三针保健中效果的比较”）

④ 长峰肺靶向作用：采用固体分散技术，结合进口设备研制的本品，药物粒径分布均匀，粒径分布在7-15 μm范围内的药物颗粒占总数的75%以上（粒径分布曲线图和粒径分布表，如下图和下表）。粒径在7-30 μm之间的微粒易被肺的最小毛细血管床以机械过滤方式截留，被巨噬细胞摄取进入肺组织或肺气泡，因此本品用于治疗动物呼吸道疾病，肺中药物浓度高且维持时间长，除了具有长效作用外还具有明显的肺靶向作用。

⑤穿透技术：研究表明，很多药物由于组织屏障穿透不够、血脑屏障穿透不够、胎盘屏障穿透不够，而导致疾病难治易复发，本品采用特殊的穿透的穿透β因子，具有迅速穿透屏障直达病灶，发挥杀灭病原菌的作用。
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