伊维菌素抗生素类原药生产厂家

伊维菌素
英文名：Ivermectin
产品名称：伊维菌素
分子式：C48H74O14
分子量：875.10
CAS 登录号：70161-11-4
Ivermectin
是由阿维链霉菌(Streptomyces avermitilis)发酵产生的半合成大环内酯类多组分抗生素。主要含伊维菌素B1(B1a+B1b)不低于93%，其中B1a。不得少于85%。
伊维菌素B1即22，23-双氢阿维菌素B1。
【性状】本品为白色结晶性粉末；无味。本品在甲醇、乙醇、丙酮、醋酸乙酯中易溶，在水中几乎不溶。
【药理】
(1)药效学  伊维菌素是新型的广谱、高效、低毒抗生素类抗寄生虫药，对体内外寄生虫特别是线虫和节肢动物均有良好驱杀作用。但对绦虫、吸虫及原生动物无效。
大环内酯类抗寄生虫药对线虫及节肢动物的驱杀作用，在于增加虫体的抑制性递质λ-氨基丁酸(GABA)的释放，以及打开谷氨酸控制的Cl－通道，增强神经膜对Cl－的通透性，从而阻断神经信号的传递，最终神经麻痹，使肌肉细胞失去收缩能力，而导致虫体死亡。
由于吸虫和绦虫不以GABA为传递递质，并且缺少受谷氨酸控制的Cl－通道。故本类药物对其无效。哺乳动物的外周神经递质为乙酰胆碱，GABA虽分布于中枢神经系统，但由于本类药物不易透过血脑屏障，而对其影响极小，因此使用时就比较安全。
本类药物影响寄生虫生殖的机理还不太清楚，但能使蜱减少产卵，反刍兽线虫虫卵形态异常和使丝状线虫(雄、雌性)不育。
(2)药动学  伊维菌素的药代动力学因畜种、剂型和给药途径不同而有明显差异。以血浆半衰期为例，给牛、绵羊静脉注射300μg／kg量，t1/2虽然差别不大(分别为2.8天和2.7天)，但羊的血浆浓度较低是由于表观分布容积大于牛所致，伊维菌素在犬体内排泄较快(t1/2=1.6～1.8天)。猪的半衰期长达4天。
用美国专用的商品制剂给牛皮下注射(200μg／kg)，由于从注射局部缓慢吸收，而半衰期延长(t1/2=8天)，48h血药达峰值,据临床驱虫效果观察，药效能维持2周。绵羊内服后的半衰期为3～5天，24h后达血药峰值。
犬内服(100μg／kg)片剂，2～4h内血药达峰值(40ng／mL)。猪血药峰值到达时间，内服(0.5天)比皮下注射(2天)快，但皮下注射的生物利用度比内服要高得多，通常内服时的生物利用度仅为注射法的41%。
两种不同剂型(糊剂和水性微胞专用剂型)的伊维菌素给马内服，血药峰值出现时间，不仅水性微胞制剂(4～5h)比糊剂(15h)快得多，而且生物利用度亦高(糊剂仅为水性微胞剂的20%)。
吸收后伊维菌素广泛分布于全身组织，并以肝脏和脂肪组织中浓度最高。伊维菌素通常在肝脏中氧化成代谢产物。
伊维菌素在5～6天内经粪便排泄的占90%以上，经尿排泄仅占0.5%～2%。
【用途】
伊维菌素广泛用于牛、羊、马、猪的胃肠道线虫、肺线虫和寄生节肢动物，犬的肠道线虫、耳螨、疥螨、心丝虫和微丝蚴，以及家禽胃肠线虫和体外寄生虫。
(1)牛、羊  伊维菌素按0.2mg／kg量给牛、羊内服或皮下注射，对血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫(包括艾氏毛圆线虫)、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫及第4期幼虫、驱虫率97%～100%。上述剂量对节肢动物亦很有效：如蝇蛆(牛皮蝇、纹皮蝇、羊狂蝇)、螨(牛疥螨、羊痒螨)和虱(牛腭虱、牛血虱和绵羊腭虱)等。伊维菌素对嚼虱(毛虱属)和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。
伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效，药物虽不能立即使蜱死亡或肢解，但能影响摄食、蜕皮和产卵，从而降低生殖能力。一次给动物皮下注射0.2mg／kg或每天喂低浓(O.51mg／kg)药物后5天时，蜱出觋上述觋象最为明显。按0.2mg／kg剂量一次皮下注射对在粪便中繁殖的蝇也有一定的控制作用，牛用药9天后其粪便中面蝇、秋家蝇幼虫不能发育成虫，再过5天，由于蛹的畸型和成虫成熟过程受阻而使蝇的繁殖大为减少，对血蝇(扰血蝇)用上述剂量，4周后情况相似。
(2)马  马内服0.2mg／kg伊维菌素对下列属大型和小型圆形线虫的成虫及第4期幼虫均有高效(95%～100%)；如大型圆形线虫(普通圆形线虫、马圆形线虫、无齿圆形线虫)、蛔虫(马副蛔虫)、蛲虫(马尖尾线虫)、胃虫(大口德拉西线虫、柔线屑线虫)、小肠线虫(艾氏毛圆线虫、韦氏类圆线虫)、肺线虫(安氏网尾线虫)等。对移行或胃居留期的三种马胃蝇蛆，引起皮肤损伤的盘尾丝虫微丝蚴以及胃线虫第三期幼虫，虽然一次应用0.2mg／kg量也很有效，但最佳方案是在一个月后按上述量再用药一次。
特别有重要意义的是，伊维菌素推荐剂量(O.2mg／kg)对普通圆形线虫早期和第4期幼虫，移行期造成的肠系膜动脉损害治疗的有效率约为99%，通常用药2天后，症状明显减轻，约28天损害症状全部消失。
(3)猪肌内注射0.3mg/kg伊维菌素对猪具广谱驱虫活性。如猪蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫，猪毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达94%～100%，对肠道内旋毛虫(肌肉内无效)也极有效。上述用药法对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。
(4)犬、猫  国外有专用剂型(按6～12μg／kg量)用于防治犬心丝虫微丝蚴感染，我国可试用50μg／kg内服法治疗心丝虫微丝蚴虫感染(成虫无效)。临床试验证实，高剂量伊维菌素对犬多种寄生虫有高效，如一次皮下注射50μg／kg对犬钩口线虫，巴西钩口线虫、欧洲犬钩口线虫，100μg／kg对犬鞭虫，200μg／kg对犬弓首蛔虫成虫及第四期幼虫均有极佳驱虫效果。对狮弓蛔虫，按200μg／kg量，皮下注射疗效仅69%，而内服则达95%。本品一次皮下注射，对犬寄生于肺部的嗜气毛细线虫(200μg／kg)、奥氏欧斯勒线虫(400μg／kg)也有极佳驱除效果。内服或皮下注射200μg／kg，两周后再用一次，对肠道粪类圆线虫(第3期幼虫除外)有效率95%～100%。
伊维菌素对犬、猫的某些节肢动物感染也有效，犬、猫皮下注射200μg／kg剂量，两周后再用一次能排除耳螨、疥螨、犬肺刺螨的感染。按300μg／kg量，连用两次(间隔2周)对姬螯螨感染也很有效。治疗犬蠕形螨病最好按600μg／kg皮下注射量，间隔7天，连用5次。
(5)禽  对家禽线虫如鸡蛔虫和封闭毛细线虫以及家禽寄生的节肢动物，如膝螨(突变膝螨)等，按200～300μg／kg量内服或皮下注射均有高效，但本品对鸡异刺线虫无效。
(6)驯鹿  对驯鹿的牛皮蝇蛆Oedemagena tarandi感染，按牛用量(200μg／kg)皮下注射即可。
【药物相互作用】伊维菌素商品制剂中含有的不同佐剂能影响药物的作用，如绵羊内服含吐温-80做佐剂的制剂，伊维菌素用量达4 000μg／kg时，仍狠安全，但若以丙二醇做佐剂时则使绵羊持续3天出现共济失调和血红蛋白尿。美国含吐温-80做佐剂的
依维菌素注射剂是马属动物专用商品制剂，但不能用于犬，否则亦极不安全。
【注意】
(1)伊维菌素虽较安全，除内服外，仅限于皮下往射，因肌肉、静脉注射易引起中毒反应。每个皮下注射点，亦不宜超过10毫升。
(2)含甘油缩甲醛和丙二醇的国产伊维菌素注射剂，仅适用于牛、羊、猪和驯鹿，用于其他动物，特别是犬和马时易引起严重局部反应。
(3)多数品种犬应用伊维菌素均较安全，但有一种长毛牧羊犬(Collies)对本品敏感，100μg／kg以上剂量即出现严重不良反应。但60μg／kg量，一月一次，连用一年，对预防心丝虫病仍安全有效。
(4)伊维菌素对线虫，尤其是节肢动物产生的驱除作用缓慢，有些虫种，要数天甚至数周才能出现明显药效。
(5)伊维菌素对虾、鱼及水生生物有剧毒，残存药物的包装品切勿污染水源。
(6)阴雨，潮湿及严寒天气均影响0.5%伊维菌素浇泼剂的药效；牛皮肤损害时(蜱、疥螨)能使毒性增强。
(7)伊维菌素注射剂的休药期，牛35夭，羊42天，产奶期禁用；猪18天；驯鹿56天；食用马禁用。预混剂休药期，猪5天。
【用法与用量】
伊维菌素  内服  一次量  每lkg体重  家畜0.2～0.3mg
伊维菌素注射液  皮下注射  一次量  每lkg体重  牛、羊0.2mg  猪0.3mg
伊维菌素浇泼剂  背部浇泼  每lkg体重  牛、羊、猪0.5mg
【制剂与规格】
伊维菌素预混剂  1000g：6g
伊维菌素注射液(1)lmL：0.01g(1万单位)   
(2)2mL：0.02g(2万单位) 
(3)5mL：0.O5g(5万单位)   
(4)50mL：0.5g(50万单位)   
(5)lOOmL：1.0g(100万单位)
伊维菌索浇泼剂  250mL：125mg

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